Inhibidores de Proteasa

Inhibidores de proteasa

Los inhibidores de proteasa (IPs) atacan al VIH al inhibir la actividad de corte de la proteína de la proteasa del VIH. Como resultado, no pueden madurar las proteínas del VIH recién generadas, no se forman correctamente los virus nuevos y se puede controlar la infección.3

La aprobación de los IPs fue un adelanto importante en el tratamiento contra el VIH porque mejoró en gran medida la sobrevida de pacientes con VIH.1,7 Los IPs, en combinación con los inhibidores de la transcriptasa reversa (ITRs), permiten el tratamiento agresivo contra el VIH-1 con 2 mecanismos de acción diferentes.3

El tratamiento combinado, también conocido como un tratamiento antirretroviral sumamente activo (TARSA), puede reducir y mantener con éxito cargas virales en niveles no detectables.7

Sin embargo, las cepas del VIH también pueden desarrollar resistencia a los IPs. Se han identificado varias cepas mutantes del VIH con resistencia a los IPs. A veces, el tratamiento con un fármaco puede resultar en resistencia a toda la clase, un proceso conocido como resistencia cruzada.3

La absorción del IPs no siempre es óptima y puede requerir de una dosificación frecuente, es decir, varias veces al día. Incluir en el esquema el IP ritonavir puede mejorar la absorción de algunos IPs, una estrategia conocida como “potenciación con ritonavir”.3

Aun cuando esta estrategia ha ayudado con el uso de IPs para el tratamiento contra el VIH, la potenciación con ritonavir requiere que se vigile con atención a los pacientes en caso de efectos adversos y toxicidad y presenta el potencial de interacciones entre fármacos que hagan necesarias ajustes en la dosis.7

Al igual que los INNTRs, los IPs se metabolizan a través de la vía CYP450, que se comparte con otros medicamentos comúnmente prescritos a pacientes con VIH.3 Además de una larga lista de interacciones entre fármacos, se sabe que los IPs causan varios eventos adversos a corto y largo plazo.3

Los IPs pueden causar lipodistrofia, una distribución anormal de la grasa que provoca notables cambios corporales.12 Una vez establecida, es difícil revertir la lipodistrofia.11

También se pueden presentar cambios dañinos en el metabolismo de los lípidos, dando como resultado hiperlipidemia, que pone a los pacientes en mayor riesgo de enfermedad cardiaca.3,12,13 Estos cambios incluyen aumentos en los niveles de colesterol y triglicéridos y resistencia a la insulina.11,13

El malfuncionamiento en el metabolismo de lípidos puede deberse a la inhibición de una proteína humana, semejante a la proteasa.

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