Inhibidores de Transcriptasa Reversa

Inhibidores de la transcriptasa reversa

Los inhibidores nucleótidos o nucleósidos de la transcriptasa reversa (NRTIs en inglés) fueron los primeros fármacos aprobados para el tratamiento de la infección por VIH-1.3 Estos bloquean la transcripción reversa, un paso temprano en el ciclo de replicación viral cuando el ADN del virus se produce a partir del ARN viral en una célula recién infectada.3 Con un mecanismo ligeramente diferente, los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (NNRTIs en inglés) tienen como objetivo el mismo paso de la producción del virus.3

Ambos inhiben la actividad de la transcriptasa reversa del VIH y ofrecen el beneficio de bloquear un evento temprano en la infección viral.3

Sin embargo, los inhibidores de la transcriptasa reversa también bloquean las actividades de la transcriptasa reversa humana y la ADN polimerasa, proteínas importantes para el crecimiento y reproducción celular. Por tanto, estos fármacos pueden interferir con las funciones celulares normales en células normales e infectadas con VIH, lo que posiblemente contribuya a la toxicidad del fármaco.3,5

Aun cuando los INTRs y los INNTRs sean eficaces en la reducción de la carga viral, la resistencia a estos fármacos es un problema cada vez mayor.3 Muchas veces se presenta resistencia cruzada, en la que el tratamiento con un fármaco causa resistencia a toda la clase de fármacos.6,7

También se ha documentado la transmisión de cepas resistentes a pacientes recién infectados que aun no han recibido tratamiento farmacológico.8,9

Además, los INNTRs se metabolizan a través del CYP450, una vía metabólica que se comparte con otros medicamentos comúnmente prescritos a pacientes con VIH.

Los médicos y pacientes deben estar conscientes de las muchas interacciones entre fármacos que puedan provocar una toxicidad o eventos adversos.10 En ciertos INNTRs también se han observado efectos desfavorables en los niveles de lípidos séricos, lo que añade un reto más a la atención de pacientes que reciben estos fármacos.11

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